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1.紫杉醇治疗什么癌症?紫杉醇的副作用
2.紫杉醇有几种有啥区别
3.平平加是什么
紫杉醇治疗什么癌症?紫杉醇的副作用
紫杉醇是中药材提取物,是近几年来在临床上研制出来的一种新型的具有抗癌作用的药物,现在已经投入临床使用了。本品对于乳腺癌,卵巢癌,肺癌等癌症均匀良好的抑制作用。本品在临床上以注射液为主,使用得非常广泛。通过本文一起了解下。
1、功效如何
紫杉醇是一种广谱抗癌药,对多种恶性肿瘤如乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌、头颈部肿瘤等都显现出较必定的临床效果。但临床常用的溶剂型紫杉醇高度不溶于水,均以聚氧乙烯蓖麻油和无水乙醇作为助溶剂。聚氧乙烯蓖麻油自身具有生物学效应,对安全性和有效性产生影响,如严峻过敏反应、神经毒性、血液学毒性等,然后形成紫杉醇的运用剂量受到限制。
而白蛋白联系型紫杉醇是一种全新的、不需要运用组成溶剂的紫杉醇制剂。纳米技术渠道使用白蛋白的特性经过gp60受体介导的路径协助药物直接分布于肿瘤细胞,与溶剂型紫杉醇比较,增加了抗肿瘤活性,降低了毒性。
临床多项研究均提示白蛋白联系型紫杉醇医治转移性乳腺癌效果优于溶剂型紫杉醇,且对别的肿瘤如胰腺癌、卵巢癌等也显现出了显着的临床效果,跟着国内外各项临床研究的深入打开,能够猜测白蛋白联系型紫杉醇将在恶性肿瘤医治中发挥较大效果。
2、功能主治
紫杉醇属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素,它是诱导和促进微管的装配。紫杉醇具有聚合和稳定微管的作用,致使快速分裂的肿瘤细胞在有丝分裂阶段被牢牢固定,使癌细胞复制受阻断而死亡。
紫杉醇注射液是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合,抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用,可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。
为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12小时口服地塞米松10mg,治疗前,6小时再囗服地塞米松10mg,治疗前30~60分钟给予苯海拉明肌注20mg,静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。单药剂量为135~200mg/m2,在G-CSF支持下,剂量可达250mg/m2。将紫杉醇用生理盐水或5%葡萄糖盐水稀释,静滴3小时。联合用药剂量为135~175mg/m2,3~4周重复。
紫杉醇注射液具有特定的化学式,所以紫杉醇注射液是一种西药,具有疗效快用量少的特点。
3、紫杉醇介绍
紫杉醇是从红豆杉中提取出来的,红豆杉这类植物近年来成为植物界响当当的明星,就是因为能提炼紫杉醇,紫杉醇是国际上公认的抗癌、放癌的最好药物。
红豆杉属于奇缺树种,在我国分布很少,东北红豆杉是我们国家5种4种1变种红豆杉之一,别的3种1变种为云南红豆杉、西藏红豆杉、中国红豆杉、南方红豆杉。
紫杉醇是从红豆杉的树叶和树皮中提炼出来的,紫杉醇对一些晚期癌症都有很好的疗效,被很多人称作治疗癌症的最后一道防御线。紫杉醇如果是纯度高,价钱比黄金贵多了,每公斤200万元币左右。因为红豆杉生长缓慢,天然更新能力差,现在大部分都是采用人工种植,10亩红豆杉就能提炼1公斤百分一纯度的紫杉醇。现在还不是寻常患者能用起的抗癌药物。
紫杉醇有几种有啥区别
四种「紫杉醇」各有特点,为方便临床选择并合理使用,现归纳整理如下,以期对临床有些许帮助。
1963年,美国化学家首次从太平洋紫杉的树皮中分离到了紫杉醇的粗提物。
化疗出现后,改变了很多患者的命运。对于一些癌症类型,化疗效果非常好!从1970年到现在,睾丸癌生存率从67%提高到了98%,白血病从12%提高到了62%,非霍奇金淋巴瘤从40%提高到了75%左右,这些进步背后的主要因素,就是化疗的广泛使用和优化。其中紫杉醇是使用最广,也是最重要的化疗药之一,可用于晚期卵巢癌、非小细胞肺癌、乳腺癌三大适应症的一线用药。
1963年,美国化学家首次从太平洋紫杉的树皮中分离到了紫杉醇的粗提物。
1971年,科学家首次确定了这种活性物质的化学结构,并把它命名为紫杉醇(Paclitaxel)。很快,科学家就发现紫杉醇能杀死癌细胞。
进一步研究后,1984年紫杉醇开始了第一个临床试验,经过10年研究,1994年,紫杉醇被批准用于晚期乳腺癌治疗,1996年,同类的另一个化疗药多西他赛也被批准用于乳腺癌治疗。
最初紫杉醇无法有效人工合成,只能从树皮里面提取,而取树皮会直接杀死树木,这一方面导致产量严重受限,另一方面还受到大量环保主义者的抗议,所以严重影响了它的发展和临床试验。后来,新技术让紫杉醇可以从其它来源,包括培养的细胞里获取,才解决了这个棘手的问题。
紫杉类药物抗癌效果不错,但也有缺陷。最大的问题,是紫杉类药物难溶于水,因此需要使用特殊的溶剂,但这些溶剂本身会带来麻烦。比如,溶解紫杉醇常用的是聚氧乙烯蓖麻油(CrEL ) ,这个溶剂本身在体内会引起严重的过敏反应,直接给临床使用带来各种限制。然而进入21世纪后紫杉醇的制备方法和研究有了进展,目前出现了四类紫杉醇,下面让我们一起来了解化疗神药紫杉醇的方方面面。
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基本特征有何差别?
紫杉醇:通过促进微管蛋白二聚体的组合并阻止其解聚而达到稳定微管的作用,从而抑制了对于分裂间期和有丝分裂期细胞功能至关重要的微管的正常动态重组,将细胞周期阻断于 G2/M 期,导致有丝分裂异常或停止,阻碍肿瘤细胞复制,使癌细胞无法继续分裂而死亡。另外,紫杉醇还具有放射增敏效应,可促进离子照射所致细胞损害。
多西紫杉醇:由欧洲红豆杉叶提取物 10- 去乙酰基巴卡亭 Ⅲ 合成的半合成紫杉醇类似物,作用机制与紫杉醇相同,与微管结合部位的亲和力更高,具有较高的抗癌活性,抗瘤谱广。动物试验提示,多西紫杉醇对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、黑色素瘤等多种小鼠移植人体肿瘤有效。
印度雅培 · 性价比极高的白蛋白结合紫杉醇
白蛋白结合型紫杉醇:将紫杉醇和人血白蛋白经高压振动技术制成的纳米微粒,一个白蛋白分子与 7 个紫杉醇分子结合,利用细胞膜上的白蛋白受体 Gp60 以及肿瘤组织中富含半胱氨酸酸性分泌性蛋白(SPARC)的作用,促进药物进入肿瘤细胞内,增加化疗疗效。
紫杉醇脂质体:将紫杉醇包埋在脂质微粒中的新型制剂。脂质体是一种靶向药物载体,属于靶向药系统的一种新剂型,采用特殊技术将药物包埋在直径为微米至纳米级的脂质微粒中,可使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄,从而提高药物的治疗指数、减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性,在提高患者耐受性等方面表现出了独特的优势。
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药物安全性有何差别?
紫杉醇注射液 · 意大利(Italy)|Corden
紫杉醇:具有高度亲脂性,不溶于水,因而紫杉醇注射液须加入聚氧乙基代蓖麻油及无水乙醇助溶。聚氧乙基代蓖麻油可引起不同程度的过敏反应,也可加重紫杉醇的外周神经毒性,还影响药物分子向组织间扩散,影响抗肿瘤效应。有研究发现,聚氧乙基代蓖麻油可溶解 PVC 输液器中的二乙烯乙基邻苯二甲酸盐,引起严重的不良反应。
多西紫杉醇:水溶性较低,须加入聚山梨酯 80 及无水乙醇助溶,两者均能增加不良反应的发生。乙醇可抑制中枢神经系统,透过人红细胞膜致红细胞变性或溶血;聚山梨酯 80 为非离子表面活性剂,可致过敏反应,也可引起溶血反应。
平平加是什么
平平加O,SA20,A20,O20,O25,OS15等等都是脂肪醇聚氧乙烯醚,非离子表面活性剂,由脂肪醇与环氧乙烷合成。“平平加”以前我一直认为专指脂肪醇聚氧乙烯,后来看了一本书改观了——《纺织染整助剂实用手册》中平平加C-125为蓖麻油聚氧乙烯,类似EL。平平加Peregal是商业名称。
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